X-2 - Solución inyectable
(Cocarboxilasa o pirofosfato de tiamina)

 

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN: Cada ml de SOLUCIÓN INYECTABLE contiene:
Cocarboxilasa (clorhidrato de pirofosfato de tiamina) 40 mg
Vehículo, c.b.p. 1 ml.

La cocarboxilasa o pirofosfato de tiamina (PPT) es una coenzima isomerasa y liasa cuyo mecanismo de acción es la descarboxilación. También es una coenzima transferasa, que transfiere grupos aldehídos. Es el éster difosfórico de la tiamina, molécula orgánica que contiene un grupo pirimidínico y un anillo tiazol unidos por un puente metileno, el grupo pirofosfato se encuentra en posición caudal. Su fórmula condensada es C12H19CIN4O7P2S y se conserva como tal en medio acuoso a un pH ácido.

 

 

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: La coenzima cocarboxilasa o pirofosfato de tiamina (PPT) estable en solución está indicada en los padecimientos en que se requiere la reactivación inmediata del ciclo de los ácidos tricarboxílicos o ciclo de Krebs para la producción de energía. También está indicada en los casos de hipoxia, hipoxia neonatorum (prevención de la parálisis cerebral), diabetes mellitus, coma diabético, precoma, acidosis diabética, en el síndrome DIDMOAD (diabetes mellitus, atrofia óptica, diabetes insípida, sordera neurosensorial), choque insulínico, anemia megaloblástica, sordera, cardiopatías severas, trauma múltiple, estrés oxidativo y clínico, choque de cualquier etiología incluyendo al séptico, miastenia grave, cetoacidosis y vómitos acetonémicos, cirrosis, enfermedades hepáticas, gástritis aguda, pancreatitis, neuritis periférica, neuralgias, neuralgia del trigémino, migraña, parálisis facial, sordera nerviosa, neuritis cardiomiopática con edema severo, confusión, neuropatías en general, lumbago, ciática, neurastenia, dolor difuso de diversos orígenes, mialgias, desequilibrio o deficiencia en la alimentación, desnutrición, vómitos, diarreas, disentería, colitis ulcerativa, aclorhidria, alteraciones biliares, alteraciones ocasionadas por alcoholismo crónico, delirium tremens, miocarditis, cardiospasmo, prevención y tratamiento del infarto del miocardio, neumonía aguda y crónica, acidosis láctica del cáncer, tirotoxicosis, enfermedades infecciosas, difteria, tuberculosis, intoxicaciones por sedantes o gases, vómitos o toxicosis del embarazo (preeclampsia, eclampsia) y de los lactantes, trastornos nutricionales, deficiencias severas en los primeros meses de vida, encefalopatía necrotizante subaguda, distonía vascular cerebral, arteriosclerosis cerebral, acidosis durante y posterior a las intervenciones quirúrgicas, la radioterapia y la quimioterapia, enfermedad de Alzheimer y otras demencias, encefalopatía de Wernicke, dilatación del tracto urinario y otras anomalías.

 

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La coenzima cocarboxilasa o pirofosfato de tiamina (PPT) estable en solución participa en el metabolismo de los carbohidratos, descarboxila al ácido pirúvico y al ácido alfa cetoglutárico debido a que es una coenzima o cofactor esencial de la piruvato deshidrogenasa (PDH) y de la alfa cetoglutarato deshidrogenasa (ACGDH), en las mitocondrias. También participa en el metabolismo de otros alfa cetoácidos y en la formación de los alfa cetoles por medio de la transcetolasa, como coenzima de esta enzima en el ciclo de las pentosas, en el citoplasma de las células. Aquí, su papel es muy importante por la obtención de pentosas necesarias para la síntesis de los ácidos nucleicos y con ello de las proteínas. También interviene en el metabolismo de los aminoácidos de cadena ramificada. La cocarboxilasa al descarboxilar al ácido pirúvico punto de convergencia del anabolismo y catabolismo de carbohidratos, grasas y proteínas los lleva a su degradación favoreciendo el transporte electrónico desde la glucólisis y ciclo de Krebs hasta la cadena de transporte electrónico. Con ello se lleva a cabo la fosforilación oxidativa para la producción de energía en forma de ATP (trifosfato de adenosina). La deficiencia de esta coenzima puede ocasionar daños irreversibles en el cerebro debido a su fundamental intervención en el sistema nervioso central. Se ha comprobado la participación del PPT en la conducción del impulso nervioso, sin modificar los procesos normales, ya que las membranas neurales se repolarizan en tiempos cortos como ocurre con los neurotransmisores naturales in vitro. Participa en la síntesis, recambio y liberación de los neurotransmisores y de las hormonas, así como en la activación del sistema inmunitario. La tiamina y sus ésteres tienen un alto grado de recambio en el organismo, ya que no se almacena en ningún órgano ni tejido por tiempos prolongados, por lo que es indispensable una ingesta continua. En periodos relativamente cortos de incorporación inadecuada se presentan alteraciones bioquímicas que conducen a la sintomatología clínica de deficiencia de la coenzima. La tiamina y sus derivados que ingresan por vía oral o parenteral se depositan rápidamente en hígado, músculo y otros tejidos interconvirtiéndose en sus tres tipos de ésteres en determinadas concentraciones. Los órganos que tienen un contenido de cocarboxilasa más alto son: miocardio, hígado, cerebro y riñones. En la sangre sus niveles son bajos. Se elimina fácilmente por orina cuando se pasa del nivel normal.

 

CONTRAINDICACIONES:

CONTRAINDICACIONES:

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Se recomienda su aplicación durante todo el embarazo y en la lactancia, inclusive se debe aumentar el aporte diario de esta coenzima, debido al incremento en el metabolismo a los requerimientos en las mujeres en estas condiciones.

 

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En humanos no se han encontrado efectos tóxicos ni a dosis parenterales superiores a los 500 mg. Ningún efecto tóxico ha sido reportado con miles de aplicaciones por vía subcutánea, intramuscular o intravenosa en dosis superiores a 100 ó 200 veces más que los requerimientos diarios recomendados. No tiene efectos secundarios ni reacciones adversas debido a que es una coenzima indispensable en el metabolismo energético. Al contrario, su deficiencia ocasiona graves alteraciones bioquímicas: la producción de radicales libres, el bloqueo del efecto Pasteur y acidosis metabólica.

 

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Con la ingesta de alcohol.

 

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No produce ninguno de los efectos mencionados y se recomienda su administración durante todo el embarazo, sobre todo en el primer trimestre y durante la lactancia. También está indicada la administración de este producto en el cáncer.

 

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Estudios extensos sobre toxicidad aguda y acumulativa indican que existe un amplio margen de seguridad entre las dosis terapéuticas y las dosis tóxicas. No se ha presentado ninguna reacción secundaria adversa ni a corto ni a largo plazo, aun al haberse aplicado altas dosis de este producto y durante varios años. En muy raras ocasiones y sólo con la aplicación intravenosa se ha presentado rash que desaparece con una o dos tomas de algún antihistamínico.

 

PRESENTACIÓN: Se presenta en frasco ámpula de 35 ml de capacidad, en solución inyectable que contiene 40 mg/ml de cocarboxilasa (clorhidrato de pirofosfato de tiamina) estable en solución.

 

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Protéjase de la luz y el calor. Consérvese en refrigeración.